Απ: Για όσους θέλουν να πάρουν Proscar....
Παρακάτω θα διαβάσετε μια ερευνά (research paper) για το φάρμακο Finasteride (Propecia & Proscar), το οποίο χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση της ανδρογενούς αλωπεκίασης.
FINASTERIDE
N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-(5α,17β)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
ΠΕΡΙ :
H Φιναστερίδη (στην αγορά σαν Proscar, Propecia, Fincar, Finpecia, Finax, Finast, Finara, Finalo, Prosteride, Gefina, Finasterid IVAX) είναι ένα αντί-ανδρογόνο αναστολέας της 5α-ρεδουκτάσης, το οποίο μιμείται ένα ένζυμο που μετατρέπει την τεστοστερόνη σε 5α-διυδροτεστοστερόνη (DHT).
Κυκλοφορεί σαν φάρμακο με τις ονομασίες Propecia και Proscar, τα οποία είναι και τα δύο προϊόντα της Merck & Co. Στο πρώτο φάρμακο Propecia υπάρχει 1 mg φιναστερίδης και στο δεύτερο Proscar 5mg.
Η DHT διυδροτεστοστερόνη είναι ένα από τα κύρια ανδρογόνα στο ανθρώπινο σώμα και παράγεται από την τεστοστερόνη με τη βοήθεια του ενζύμου 5 α-reductase. H διυδροτεστοστερόνη προκαλεί την ανάπτυξη των τριχών σε πρόσωπο και σώμα, αλλά ταυτόχρονα προκαλεί και συρρίκνωση των τριχοθυλακίων εφόσον υπάρχει σε αυτά γενετική προδιάθεση. Το DHT είναι μια στεροϊδή ορμόνη σαν την τεστοστερόνη, αλλά με μεγαλύτερη συγγένεια με του ανδρογονικούς υποδοχείς. Επίσης οι μηχανισμοί της DHT οι οποίοι εμπλέκονται με την απώλεια μαλλιών, δεν έχουν επιβεβαιωθεί πλήρως.
ΔΡΆΣΗ:
Η DHT παίζει σημαντικό ρόλο στην λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος (μυαλό), στα όσχεα, στον προστάτη, και σε οτιδήποτε έχει να παίξει ρόλο με του μυϊκούς ιστούς. Στους μυϊκούς ιστούς η τεστοστερόνη είναι μια κυρίαρχη ορμόνη, γι’ αυτο και οι περισσότεροι bodybuilders την χρησιμοποιούν για την ανάπτυξη του μυϊκού ιστού.
Το Propecia (και άλλα προϊόντα τα οποία περιέχουν Φιναστερίδη) αυξάνει τα επίπεδα τεστοστερόνης διότι η τεστοστερόνη η οποία θα έπρεπε να είχε μετατραπεί σε DHT, παρέμεινε τεστοστερόνη. Συνεχές υψηλά επίπεδα τεστοστερόνης στο σώμα πιθανότατα να οδηγήσουν σε παρενέργειες.
Πολύ χαμηλά ποσοστά και επίπεδα DHT στο σώμα μπορούν να προκαλέσουν ανεπιθύμητες καταστάσεις. Το DHT είναι ένας ανταγωνιστής του οιστρογόνου. Το ανδρικό σώμα παράγει και θηλυκές ορμόνες τα οιστρογόνα στους επινεφρίδιους αδένες, λιγότερο βέβαια απαυτο που παράγουν οι γυναίκες στις ωοθήκες τους (περίπου το ένα δέκατο). Οπότε καθώς μειώνουμε την DHT με φάρμακα, το ανδρικό σώμα δεν προστατεύεται (ανταγωνιστικά) από τα οιστρογόνα, και μπορεί να προκαλέσει γυναικομαστία.
ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ:
Η Φιναστερίδη έχει συνδεθεί με κρίσεις κατάθλιψης[6] , έλλειψη libido, φλεγμονές όρχεων και ήπατος, ελάττωση σπερματικού όγκου, σμίκρυνση προστάτη, παντελής έλλειψη σεξουαλικού ενδιαφέροντος .
Από μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στον πανεπιστήμιο Stanford, η χρήση φιναστερίδης καταστρέφει και αλλάζει γονιδιακά την έκλυση 5-αλφα ρεδουκτάσης από το ήπαρ, με αποτέλεσμα μέσω ανατροφοδότησης του έλεγχου να μειώνεται ριζικά και μόνιμα ο αριθμός DHT υποδοχέων στους όρχεις και στο πέος και την δημιουργία σεξουαλικών προβλημάτων. Σεξουαλικά προβλήματα μη αναστρέψιμα, καθώς 9 στους 10 χρήστες της ουσίας Φιναστερίδης έχουν επισκεφτεί γιατρό για βοήθεια.
Έρευνα[6] που έγινε υποδηλώνει ότι η χρήση φιναστερίδης ίσως επιφέρει καταθλιπτικά συμπτώματα. Οπότε αυτή η φαρμακευτική αγωγή πρέπει υπαγορεύεται προσεκτικά σε άτομα με υψηλό κίνδυνο παρουσίασης κατάθλιψης.
Σε γενικές γραμμές οι βασικές ορμονικές αλλαγές στους περισσότερους χρήστες είναι οι εξής:
· πτώση της ΔιύδροΤεστοστερόνης
· επακόλουθη αύξηση της Τ, 20-40%
· διαφορική αύξηση ντοπαμίνης/πτώση σεροτονίνης σε μέρη του εγκεφάλου
· αύξηση της SHBG
· αύξηση της Ε2,
· πτώση κυρίως της fsh (γιαυτό και πολλοί διαμαρτύρονται για decreased volume of ejaculate/watery semen)
· σημαντικού βαθμού πτώση της LH (αλλά όχι όσο της FSH)
· μερική μείωση της δυνατότητας μετατροπής χοληστερόλης σε πρεγνενολόνη λόγω της χαμηλής lh πλέον
· αύξηση της χοληστερόλης λόγω πτώσης της δράσης της 5-αρ στο συκώτι (μελέτες υποστηρίζουν ότι αυξάνεται κυρίως η HDL αλλά δεν έχει αποδειχτεί αυτό)
· πτώση της προγεστερόνης αλλά και μείωση της μετατροπής σε διυδρο-προγεστερόνη
· αύξηση επιπέδων κορτιζόλης/πτώση ΔΗΕΑ-s
· διαταραχή στη παραγωγή όλων των 5-αλφα-στεροειδών (ανδροστερόνης, 5α-ανδροστανε3α-17β-διολης κτλ).
Σε περίπτωση διακοπής της Φιναστερίδης έπειτα από μακροχρόνια κατανάλωση σταδιακά υπάρχει πτώση στα επίπεδα Τ με τους μήνες ενώ η FSH/LH δεν ανταποκρίνονται καθόλου στη πτώση αυτή μέσω feedback control αλλά συνεχίζουν να πέφτουν και αυτές. Στο τέλος υπάρχει συρρίκνωση των γεννητικών (αφού περάσει ένα διάστημα με αφόρητους πόνους σε όλη τη γύρω περιοχή- πολύ χαρακτηριστικό για χρήστες φιναστερίδης.
Στο τέλος ο χρήστης φτάνει να έχει[7] τεστοστερόνη γύρω στα 200-250, FSH 1-2, LH 2-5, καθόλου λίμπιντο, E2 ψηλή ή χαμηλή και πάρα πολλές άλλες ορμονικές ανεξήγητες διακυμάνσεις και προβλήματα με τους νευροδιαβιβαστές που δε συμβαδίζουν καθόλου με την ύπαρξη λίμπιντο ή όχι. Επίσης η DHT επανέρχεται σε φυσιολογικά επίπεδα αλλά δεν έχει την ίδια δράση στους υποδοχείς που επιδρούσε πριν.
Η ύπαρξη λίμπιντο μικραίνει με συμπτώματα πλήρους αποχής από σεξουαλικές πράξεις και άλλες ενέργειες, καθώς και ανύπαρκτη επιθυμία για σεξουαλική διέγερση.
Αρκετοί άνθρωποι αισθάνονται καλύτερα κατά την αρχή της θεραπείας, διότι υπάρχει αύξηση της τεστοστερόνης αλλά αυτό έχει καταστροφική δράση στους υποδοχείς κατά την εξέλιξη της. Αυτό γίνεται διότι οι περισσότεροι υποδοχείς της DHT στο προστάτη και στο πέος μικραίνουν ή ατροφούν.
ΜΕΛΈΤΕΣ:
1.
http://www.phc.vcu.edu/Feature/oldfeature/finasteride/finasteride.html
2.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17026771/
3.
http://query.nytimes.com/gst/fullpage.html?sec=health&res=9F02E2DB153FF93AA25752C0A9609C8B63&n=Top%2fReference%2fTimes%20Topics%2fSubjects%2fO%2fOlympic%20Games
4. Layden, J.; Dunlap F, Miller B, Winters P, Lebwohl M, Hecker D, et al. (in press). “Finasteride in the treatment of men with frontal male pattern hair loss”. J Am Acad Dermatol.
5.
http://en.wikipedia.org/wiki/Finasteride
6.
http://www.biomedcentral.com/1472-6904/6/7
7.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9589555?dopt=Abstract
8.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?tmpl=NoSidebarfile&db=PubMed&cmd=Retrieve&list_uids=17299062&dopt=Abstract
9.
http://jcem.endojournals.org/cgi/reprint/81/2/814.pdf?ck=nck
10.
http://www.usrf.org/news/070703_finasteride/Longtermeffectsof6D1E3.pdf
11.
http://www.nature.com/npp/journal/v30/n6/pdf/1300688a.pdf
12.
http://www.jneurosci.org/cgi/content/full/23/9/3572
13.
http://www.propeciahelp.com/forum/index.php
ΠΗΓΗ:
http://nikchris.wordpress.com/2008/09/24/finasteride/
